巴西圣保罗大学 (USP) 的研究人员与和美国的生物制药公司 Foresee Pharmaceuticals 合作,测试了一种治疗心力衰竭的合成分子。该研究已发表在《欧洲心脏杂志》上。该杂志的社论也强调了这一主题。
心力衰竭是心肌无法泵出足够的血液来满足身体对血液和氧气的需求的病症。它在全世界造成的死亡人数比任何其他疾病都多,因为其他心血管疾病往往会导致心力衰竭,而心力衰竭影响着巴西超过 200 万人。许多药物可以减缓其进展,但目前尚不存在可以部分逆转其进展的治疗方法。如果病情变得严重,可以考虑进行心脏移植。
在 USP 进行的转化研究中,进行了多项实验来证明名为 AD-9308 的分子对恢复醛脱氢酶 2 (ALDH2) 活性的作用,该酶存在于线粒体(产生能量的细胞器)中。为细胞的生化反应提供动力)并在心力衰竭中发挥关键作用。
“这项研究持续了十多年,包括实验室实验和心力衰竭患者的样本,目的是了解心力衰竭进展的一种新机制。在我们的实验的同时,这家生物制药公司致力于提高一种分子的功效早在 2014 年就有描述,它有可能治疗心脏病,”该文章的通讯作者、生物医学科学研究所 (ICB-USP) 教授 Julio Cesar Batista Ferreira 说。
首次描述的分子原型化合物被命名为Alda-1。当时,研究人员发现该药物化合物可使心力衰竭大鼠的心脏功能提高 40%,而这种效果是由于心肌细胞中 ALDH2 的激活所致。
对原始分子进行了结构修饰,以增强其药理学特性,并使其成为潜在的开发化合物。经过多次版本迭代和测试,Foresee Pharmaceuticals 的科学家们开发出了 AD-9308。“这个新版本激活 ALDH2 酶的能力是原始分子的三倍,”Ferreira 说。
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