导读 食脑变形虫可引起特别有害的脑炎,95% 以上的人在患上这些罕见但具有破坏性的感染后会死亡。尽管死亡率很高,但目前还没有单一的有效药物
食脑变形虫可引起特别有害的脑炎,95% 以上的人在患上这些罕见但具有破坏性的感染后会死亡。尽管死亡率很高,但目前还没有单一的有效药物可以对抗这些微生物。然而,根据ACS Chemical Neuroscience的一份报告,现在研究人员设计了一些新化合物,这些化合物在实验室中显示出作为治疗药物的前景。
Naegleria fowleri和Balamuthia mandrillaris是两种变形虫,可引起原发性阿米巴脑膜脑炎和肉芽肿性阿米巴脑炎。它们是生活在水和土壤中的单细胞微生物,可以通过鼻子或开放性伤口进入人体。这些病原体然后可以移动到中枢神经系统,在那里它们破坏脑细胞。在极少数成功治疗的病例中,患者被给予高剂量的多种不同抗菌药物。然而,这些药物通常缺乏特异性,并且在高水平时会产生毒性作用。向单一药物取得进展, Ruqaiyyah Siddiqui 及其同事转向了喹唑啉酮。这些化合物可有效对抗多种人类敌人,包括细菌、病毒、真菌、寄生虫和癌症,但它们从未针对食脑变形虫进行过测试。
研究人员合成了 34 种新的喹唑啉酮衍生物,并研究了它们对N. fowleri和B. mandrillaris的影响。一些新化合物可有效杀死微生物并限制病原体对培养皿中人体细胞的危害。在某些情况下,将银纳米粒子附加到衍生物上可以增强这种活性。最有效的化合物含有氯、甲基或甲氧基,它们对人体细胞的毒性很低。研究人员说,他们的结果表明喹唑啉酮是药物开发研究的良好候选者。
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