堪萨斯大学的科学家使用细胞色素 P450 17A1 的修改版本，首次解析了 CYP17A1 的结构，这应该有助于设计更有效的药物并改进前列腺癌和乳腺癌患者的治疗方法。
前列腺癌是男性中最常见的癌症，通常是一种局部的、生长缓慢的癌症，有助于治疗并提高存活率。然而，高度侵袭性、转移性癌症的发生频率足以使其成为美国男性的第死因。这种高死亡率的部分原因是缺乏有效的药物来对抗这些更具侵袭性的癌症。
SSRL 正在帮助调查人员改变这一状况。
由于前列腺癌细胞在雄激素(雄性激素，如睾丸激素)存在的情况下增殖，因此阻断雄激素的合成是治疗前列腺癌的明显策略。研究人员甚至在细胞色素 P450 17A1 (CYP17A1) 中发现了一个有希望的目标，这是一种通过两步过程产生雄激素的酶。但由于缺乏有关酶结构的信息，开发阻断 CYP17A1 的药物已被证明具有挑战性。CYP17A1 部分嵌入膜中，将其形成晶体的技术困难——确定其结构的第一步——长期以来一直让科学家感到沮丧。
堪萨斯大学的 Emily Scott 和 Natasha DeVore 解决了这个问题，他们将大肠杆菌转化为高效工厂，用于制造 CYP17A1 的略微修改版本，然后稳定这种蛋白质以形成必要的晶体。他们将晶体带到 SSRL，在那里他们获得了快速访问批准，可以首次使用 Beam Line 9-2 解析 CYP17A1 的结构。
由此产生的新信息提出了改进目前可用于治疗转移性前列腺癌的一种 CYP17A1 抑制药物的方法。该药物的活性形式阿比特龙于 2011 年获得批准，其设计结合了有关 CYP17A1 用于制造雄激素的分子的知识和反复试验的化学方法，但没有酶结构提供的详细知识.
阿比特龙的一个缺点是它会阻断 CYP17A1 产生雄激素的两步过程中的两个步骤。该过程中的第一个反应是产生控制血压和炎症的激素所必需的;因此，服用阿比特龙的患者通常需要其他药物来控制高血压、水肿和心血管副作用。
标签：
免责声明：本文由用户上传，与本网站立场无关。财经信息仅供读者参考，并不构成投资建议。投资者据此操作，风险自担。 如有侵权请联系删除！