Peter Mac 的一项新研究使用了一种开创性药物,成功控制了肿瘤的生长,并克服了多种癌症类型中现有的耐药性。
一种与肿瘤生长密切相关的酶,称为细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2),长期以来一直是研究人员的目标,但创造一种能够成功抑制它的治疗药物却非常困难。
这项新研究本周发表在《Cancer Discovery》杂志上,描述了一种有效的选择性 CDK2 抑制剂,名为 INX-315,由美国公司 Incyclix Bio 开发。该研究的资深作者 Peter Mac 的副教授 Shom Goel 表示,该药物在临床前模型中显示出对两组癌症的肿瘤生长的控制。
“我们的研究首次表明,从药理学上抑制 CDK2 对于两组高风险癌症来说是一种非常有前途的策略,”他说。
INX-315 适用于 CCNE1 基因扩增的一组癌症,其中包括多种癌症,包括一些卵巢癌、胃食管癌和子宫癌。该基因的扩增与 CDK2 活性的增加有关。INX-315 抑制 CDK2 并阻止导致这些肿瘤生长的异常细胞增殖。
此外,该药物还适用于对 CDK4/6 抑制剂产生耐药性的乳腺癌,CDK4/6 抑制剂用于治疗许多转移性乳腺癌患者。INX-315 可以克服这种抵抗力,也能阻止癌细胞分裂。
Goel 说:“我们对这项研究感到兴奋,因为这些CCNE1 基因扩增的癌症类型通常预后不良,而且众所周知,对当前的疗法没有反应。”
“不幸的是,随着时间的推移,乳腺癌常常会对 CDK4/6 抑制剂产生耐药性。然而,在我们的研究中,我们表明这种耐药性可以由 CDK2 驱动,而 INX-315 可以对抗这种耐药性。
“这项研究还揭示了与细胞周期生物学和癌症耐药性相关的重要问题,并且是第一篇描述 CDK2 抑制剂在癌症中的作用的发表论文。”
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