导读 当现有治疗无效时，可能会因癌症或感染而死亡。一旦开启，孕烷 X 受体 (PXR) 就会激活编码酶的基因表达，这些酶可代谢外部化学物质(包...
当现有治疗无效时，可能会因癌症或感染而死亡。一旦开启，孕烷 X 受体 (PXR) 就会激活编码酶的基因表达，这些酶可代谢外部化学物质(包括药物)。这导致化疗、抗病毒药物和其他药物的有效性显着下降。
阻断 PXR 活性是出了名的困难，因为许多与该蛋白质结合的药物，无论是有意还是无意，都会激活它。圣裘德儿童研究医院的科学家在 PXR 抑制剂的设计中利用化学和结构研究来更好地了解这一过程。
该研究结果发表在《自然通讯》上，为激活 PXR 的化合物与阻断其活性的化合物之间的关系提供了新的见解，对设计更有效的治疗方法具有重要意义。
从我们的身体中去除有毒化合物是维持整体健康和福祉的重要过程。为了实现这一目标，人体有一个毒素清除系统。细胞色素 P450 蛋白家族在此过程中发挥着重要作用。然而，这些蛋白质并不能区分毒素和善意的治疗方法。
通常需要更高的药物剂量来克服这些蛋白质从体内消除药物和毒素的作用。当药物结合并激活各自的调节因子(例如核受体)时，细胞色素 P450 蛋白水平会升高，从而激活细胞色素 P450 基因的表达。特别是，PXR 调节药物代谢中的核心角色 CYP3A4 的表达。
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