导读 明斯特大学的化学家团队开发了一种合成方法，可将生物学相关的二氟甲基选择性地整合到吡啶中。二氟甲基通常决定生物活性分子的特性，因此对...
明斯特大学的化学家团队开发了一种合成方法，可将生物学相关的二氟甲基选择性地整合到吡啶中。
二氟甲基通常决定生物活性分子的特性，因此对于药物研究特别有趣。该原子团由碳、两个氟原子和一个氢原子组成。化合物吡啶的衍生物特别适合包含在二氟甲基中。
如果吡啶中的氢原子被这样的基团取代，则可以以简单的方式获得二氟甲基化环结构，这是新药和农用化学品的潜在候选者。就功效而言，分子内二氟甲基的位置起着至关重要的作用。
德国明斯特大学有机化学研究所的 Armido Studer 教授领导的研究小组现在提出了一种新策略，可以将二氟甲基精确地引入吡啶的特定位点。研究结果发表在《自然通讯》杂志上。
吡啶是制药和农化工业中用于生产生物活性物质的重要组成部分。吡啶及其衍生物含有五个碳原子和一个氮原子的环。使用新方法，二氟甲基可以在间位(距离氮两个原子)或对位(距离氮三个原子)引入。
该方法很有前景，因为吡啶的区域选择性二氟甲基化被认为是化学领域的一个挑战。之前没有已知的可以在两个位置之间切换的位点选择性间二氟甲基化和对二氟甲基化方法。 “我们的研究解决了吡啶环间位直接二氟甲基化的问题，这在复杂化合物中特别难以实现，”Studer 解释道。
由于吡啶是相当惰性的化合物，化学家采用了暂时脱芳构化的策略。脱芳构化的活性中间体与含有二氟甲基的试剂反应形成化学官能化的吡啶。该方法也适用于含吡啶药物在合成序列末端的二氟甲基化。因此，吡啶衍生物可以很容易地转化，而不必费力地重构。
“我们的方法很实用，可以使用廉价的市售试剂进行。这应该使我们的方法与药物设计相关，”博士后研究员徐鹏伟博士说。 “我们希望我们的方法能够应用于制药和农化行业。”
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