一、作用机制
二甲双胍作用机制复杂,可分为四个方面:1.作用于肝脏,抑制糖异生,降低餐后血糖;2.作用于外周组织,增加周围组织对葡萄糖的摄取和利用;3. 作用于肠道,抑制肠壁摄入葡萄糖,提高GLP-1水平;4.改善肌肉、脂肪、肝脏的能量代谢。可以说,二甲双胍通过多种途径达到全方位降低血糖的效果,它主要降低的是空腹血糖,对餐后血糖也有一定帮助。
阿卡波糖作用机制单一,通过抑制小肠壁细胞和寡糖竞争,与α-葡萄糖苷酶可逆性地结合,抑制酶的活性,从而延缓碳水化合物的降解,降低肠道对葡萄糖的吸收速度,达到降低餐后血糖的目的,特别适合饮食结构以碳水化合物为主的亚洲人。
二、副作用
总体来说,这两种药物的安全性都是比较高的,但是药三分毒,它们多多少少也有一些副作用。
长期吃二甲双胍的副作用主要体现在五个方面,即消瘦、胃肠道不良反应(恶心、呕吐、腹泻、腹胀、腹痛等)、维生素B12缺乏、乳酸性酸中毒、认知障碍,其中胃肠道不良反应最为常见,占比30%,乳酸性酸中毒和认知障碍比较少见。
阿卡波糖常见的副作用是胃肠道不良反应,如腹胀、腹泻、呕吐等,部分患者可以肠道多气,这是由其作用机制导致的。较为少见的副作用包括皮肤过敏(红斑、皮疹和荨麻疹),少见且严重的副作用包括肝损伤、肠道梗阻和淋巴细胞性大肠炎。
三、适应证及禁忌证
以下所述的二甲双胍适应证及禁忌证、阿卡波糖适应证及禁忌证参考《国家医保药品手册》(2017版)和《新编药物学》(第17版)。
二甲双胍首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的二型糖尿病,特别是肥胖的二型糖尿病患者;也可与磺酰脲类降糖药联用,用来治疗磺酰脲类降糖药治疗效果差的糖尿病患者;与胰岛素合用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生。
可以说,二甲双胍的应用比较广泛,但是它也存在用药禁忌,如肝肾功能不全者慎用;发热、昏迷、感染等应激状态,外科手术和使用含碘造影剂做检查时,暂停服用;不推荐孕妇用药,哺乳期慎用;叶酸缺乏未纠正者禁用;酗酒者禁用;不推荐10岁以下儿童使用等。
阿卡波糖可用于胰岛素依赖型或非胰岛素依赖型的糖尿病,亦可与其他口服降血糖药或胰岛素联合应用。禁用于以下人群:对本品过敏者;炎性肠病,特别是伴有溃疡和胃肠道梗阻、腹部手术史的患者;肌酐清除率低于25ml/min者;18岁以下患者;妊娠期妇女及哺乳期妇女;严重肝功能损伤者等等。
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