导读 迄今为止，几乎所有使用 Ras 蛋白作为药物攻击点的尝试都失败了。关于其结构的新知识正在提高对药物开发选择的希望。波鸿和奥斯纳布吕克
迄今为止，几乎所有使用 Ras 蛋白作为药物攻击点的尝试都失败了。关于其结构的新知识正在提高对药物开发选择的希望。
波鸿和奥斯纳布吕克的研究人员对 Ras 蛋白的结构有了新的见解，该蛋白充当细胞生长的分子开关并参与癌症的发展。在荧光标记的帮助下，他们已经证明蛋白质成对沉积在细胞膜上，并且具有他们在 2012 年理论上预测的结构。来自波鸿蛋白质诊断中心 (PRODI) 的团队希望这些发现将为开发癌症药物开辟一条新途径。来自波鸿鲁尔大学 (RUB) 和奥斯纳布吕克大学的研究人员于2021 年 5 月在《化学科学杂志》上发表了研究结果。
在激活状态下，Ras 蛋白与分子三磷酸鸟苷(简称 GTP)结合。Ras 将磷酸基团之一与 GTP 分子分离，从而关闭细胞生长。Ras 蛋白的故障可能会导致它保持活跃状态或延迟关闭。这会导致不受控制的细胞生长，从而导致癌症。迄今为止，几乎所有寻找与单个 Ras 蛋白对接的活性成分的尝试都失败了。
一对强
此后的其他研究表明，Ras 成对聚类会导致细胞生长的信号得到更好的传输。
如果我们能找到一种方法来使用一种活性成分破坏一对发生故障的 Ras 蛋白的形成，那么它们对细胞生长的信号就会显着减弱。因此，Ras 对结构的知识为活性成分对抗癌症提供了新的起点。”
标签： 癌Ras蛋白
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