利兹大学的科学家们发现了一种靶向突变蛋白的新方法,这种突变蛋白可能导致人类最致命的癌症。RAS 蛋白的突变形式被称为“死星”,因为它具有抵抗治疗的能力,在 96% 的胰腺癌和 54% 的结肠直肠癌中都有发现。
RAS 是一种对健康很重要的蛋白质,但它的突变形式可以更长时间地开启,从而导致肿瘤的生长。
一种药物已经被批准用于治疗,但它只能解决由 RAS 驱动的癌症总数的一小部分。
现在,利兹大学分子与细胞生物学学院的一个团队走得更远,找到了一种靶向蛋白质的新方法,为更多患者进行更广泛的治疗铺平了道路。
该报告的第一作者、阿斯特伯里结构和分子生物学中心的 Darren Tomlinson 博士说:“RAS 蛋白被称为死星是有充分理由的,这是因为它是球形的且无法穿透,基本上可以防止药物结合和抑制它。我们在死星中发现了一个进一步的裂缝,可以用来开发新药,而不是已经在开发的药物。”
研究人员使用分子和细胞生物学学院自己获得专利的 Affimer 生物技术平台来确定蛋白质上的可药物“口袋”,以便进行有效的治疗。
该研究由 Wellcome Trust、医学研究委员会、技术战略委员会和 Avacta 资助,并于今天(2021 年 6 月 30 日)发表在《自然通讯》杂志上。
汤姆林森博士补充说:“这项工作为数百种其他疾病目标打开了大门。我们可以在未来有效地探测与任何疾病有关的任何蛋白质的可药物口袋。”
该报告的共同第一作者、分子和细胞生物学学院的博士生 Amy Turner 说:“因为 20-30% 的已知癌症是由 RAS 引起的,所以 RAS 确实是治疗靶点的圣杯。事实它之前被称为“不可成药”,这使我们能够证明我们的 Affimer 技术在治疗具有挑战性的病理方面可以产生巨大影响。我们已经确定了与 RAS 结合的小分子,因此将是非常令人兴奋的在接下来的几年里参与开发这些。”
研究人员表示,扩大针对 RAS 的更多方法的工作仍处于早期阶段,但他们相信他们的发现可能会带来新的治疗方法,使利兹处于抗癌斗争的最前沿。
标签: 癌症
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