导读 药品生产过程中有害废物的产生是制药行业的严重问题。通常,在这些过程中会使用大量易燃溶剂,这通常需要几个步骤来制备结构复杂的药物。现
药品生产过程中有害废物的产生是制药行业的严重问题。通常,在这些过程中会使用大量易燃溶剂,这通常需要几个步骤来制备结构复杂的药物。现在,研究人员在ACS Central Science杂志上报告了一种方法,该方法仅用两到三个步骤即可生产出与药物相关的化合物,其中水是唯一的废物,使用可再生木片作为起始原料。
该方法利用了木材的木质素成分。木质素由赋予木材强度的交联酚类化合物组成。在造纸过程中,将其从木材中去除以防止所得的纸张发黄,并且反直觉地增加了纸张的强度。这个过程会产生大量不需要的木质素,因此研究人员多年来一直在研究重新利用这种材料的方法。尽管最近有几个小组制定了木质素解聚策略,但仍然存在一个大问题:可以从中获得什么样的有用产品?Katalin Barta及其同事意识到,巧合的是,木质素衍生物与现代药物具有许多复杂的结构特征,使其成为合成潜在药物候选物的理想起始原料。通过利用这种自然的恩赐,
该团队专注于一类称为苯并ze庚因的药物,其中包括抗焦虑药地西epa。使用易燃溶剂的常规多步合成会产生大致相等量的废物和苯并ze庚因。但是研究人员的新工艺使用了催化方法,再结合无毒,可回收和可生物降解的溶剂,将木质素衍生的单体转化为苯并enza庚因衍生物,而不会产生废物。几种新化合物在细菌和人类细胞中显示出令人鼓舞的抗菌或抗癌活性。
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