支气管哮喘治疗药物分类及作用特点（治疗支气管哮喘常用的药物分类）

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在支气管哮喘的治疗中，不能只放松支气管，而要注意抗炎和降低气道反应性的治疗。随着新的治疗思路的出现，哮喘治疗的重点也发生了变化。以往支气管扩张剂的应用，即解除支气管收缩、缓解症状的治疗，不能满足患者的需求。抗炎激素已经成为治疗哮喘的主要药物。

(1) 受体激动剂

-受体激动剂被认为是治疗支气管哮喘的首选药物，

它在治疗中起着重要的作用。其主要药理作用如下：

支气管扩张；

增加气道粘膜清除纤毛的能力；

抑制多种炎症介质的释放；

抑制渗出性水肿；

降低肺动脉高压，增加心室射血分数。因此可用于治疗支气管哮喘。

受体激动剂分为三代：

第一代受体激动剂：其特点是选择性低，对、1、2受体有一定的兴奋作用。作用时间短、剂量大、心血管系统副作用大。主要有以下几种药物：

肾上腺素：能兴奋受体和受体，并能产生平喘作用，可减轻支气管粘膜充血水肿。同时能加强心肌收缩力，加快心率，增加心输出量，提高血压和基础代谢率。对支气管的作用强而迅速，但作用时间短，副作用大，临床上很少使用。

异丙肾上腺素：对受体有强烈作用。对受体影响不大，因为对心脏兴奋，容易产生耐药性，所以目前临床上很少使用。

异丙肾上腺素：对支气管平滑肌2受体有一定的选择性，能显著缓解组胺、5-羟色胺、乙酰胆碱诱发的支气管哮喘，产生良好的支气管扩张作用。

十氯酮：选择性兴奋2受体，支气管扩张明显，对心脏副作用小。能缓解组胺和乙酰胆碱诱发的支气管哮喘。适用于支气管哮喘和喘息性支气管炎的临床治疗。

喘速宁：主要作用于2受体，有像罂粟碱一样直接舒张支气管平滑肌的作用。其对支气管平滑肌的扩张作用是异丙肾上腺素的5 ~ 10倍，对心血管中枢神经系统影响不大。不良反应较少，主要为心悸、头重、口干、胃肠道反应等。

第二代受体激动剂：特点是对2受体的选择性增强，兴奋性增强，作用时间延长，对心血管系统的副作用减少。常用药物如下：

舒喘宁：一种强效高选择性2受体激动剂。目前是临床上应用最广泛的平喘药之一。对支气管平滑肌有强烈而持久的舒张作用，对心血管和中枢神经系统影响不大。目前被认为是一种相对安全有效的平喘药。临床适用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、支气管痉挛等。对于患有严重支气管哮喘或哮喘状态的患者，可以考虑静脉给药。

叔丁氯丁二烯：高选择性兴奋性2受体，可使支气管舒张两倍于异丙托铵。同时能抑制炎症介质的释放，减轻黏膜水肿，增加黏膜纤毛清除率。当使用推荐剂量时，它很少引起心血管不良反应。

六甲松：高选择性兴奋2受体，对支气管平滑肌兴奋性小，对心脏兴奋性小，作用时间长。适用于急慢性哮喘，其不良反应有心悸、手指震颤、头痛等。

其他：包括二甲苯喘定、茶冰喘宁、苯冰喘宁、匹定喘宁等。都属于这类药物。

第三代受体激动剂：其特点是选择性更高，对2受体的作用更强。不良反应减少，作用时间大于8小时。一般用量较小，是微克级。主要产品如下：

双氯芬酸铵：为强效高选择性2受体激动剂，具有明显的支气管扩张作用，对心血管系统影响较小。可口服、雾化和直肠给药，适用于治疗支气管痉挛，如支气管哮喘、喘息性支气管炎和一些肺气肿。不良反应包括一过性头晕、轻度震颤等。但比其他品种轻。

异丙醇、叔丁基十氯酮、喜克平、福莫特罗等药物属于此类。

(2)黄嘌呤药物

这种药的药理作用如下：

支气管舒张：通过刺激内源性儿茶酚胺的释放，抑制磷酸二酯酶来实现。

增强呼吸肌的收缩力；

兴奋呼吸中枢；

影响钙离子的转运；

拮抗腺苷酸的作用；

抗炎作用。因此，它可用于治疗哮喘。常用的药物有：

氨茶碱：口服0.1 ~ 0.2 mg，每日三次；静脉给药的首次负荷剂量为5 ~ 6 mg/kg体重，之后维持在0.5 ~ 0.7 mg/kg体重H-1的剂量。

二羟丙基茶碱(喘丁)

药液呈中性，对胃刺激性小，易吸收，作用较氨茶碱弱，但减少了心血管副作用，仅为氨茶碱的1/10，特别适合老年人服用。0.1 ~ 0.2毫克，一日三次。

胆茶碱：类似哮喘，副作用轻于氨茶碱，但作用也弱于氨茶碱。0.1 ~ 0.2毫克，一日三次。

三丙基黄嘌呤：无腺苷拮抗作用的新制剂，经肾脏清除，无肝脏代谢，避免了清除率的波动，对中枢神经系统无兴奋作用。这是一种很有前途的药物。

(3)抗胆碱能药物

抗胆碱能药物通过与乙酰胆碱竞争M受体上的同一结合位点而发挥竞争性拮抗作用，从而降低支气管的张力，缓解支气管哮喘的气道阻塞症状。大量临床研究表明，在稳定期哮喘中雾化吸入抗胆碱能药物可起到显著的支气管扩张作用，但与选择性受体激动剂相比，其相对疗效目前尚有争议。

探讨抗胆碱能药物与受体激动剂联合治疗稳定期哮喘的疗效。大部分结果表明，联合用药不仅疗效强于单用，而且维持时间明显延长。这两种药物通过不同的机制发挥气道舒张作用，所以疗效是相互独立的，联合使用时有相加作用。

(4)糖皮质激素

糖皮质激素的药理作用有：

抗炎作用；

抗过敏作用；

气道平滑肌松弛；

可预防迟发性过敏反应，降低支气管高反应性。

因此，糖皮质激素可用于预防和治疗支气管哮喘。泼尼松龙和强的松经常口服，成人每天30毫克。几天后产生最大效果，减量维持在5 ~ 15 mg。疗程一般为7天。注射用氢化可的松，首剂为4mg/kg体重，每6小时1次，一般1 ~ 3天。有效后可以口服。吸入二丙酸氯米松、曲安奈德等。每日剂量800g。

(5)过敏药物

干扰或阻断气道变应性疾病各个环节的药物可称为抗过敏药，是哮喘防治的一线药物。常用的药物有：

色甘酸钠是肥大细胞的稳定剂，可抑制肥大细胞释放炎症介质，抑制嗜酸性粒细胞、中性粒细胞和肺泡巨噬细胞的活化，具有气道过敏的抗炎作用。长期治疗可以明显改善肺功能。这种药是治疗哮喘最安全的药，副作用小。

克缇芬

酮替芬的药理作用：

抑制炎症介质的合成和释放；

拮抗炎症介质；

提高受体的活性，使其转化为高亲和力状态；

能抑制细胞内钙的释放。

临床有效率可高达90%，副作用小，长期服用仅有轻度镇静作用。

抗组胺药：该类药物可拮抗组胺、白三烯、血小板活化因子和前列腺素等炎症介质，并

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