导读 贝勒医学院和德克萨斯儿童医院的研究人员已经确定了有效的、高度特异性的化合物，这些化合物会干扰与癌症有关的含溴结构域 (BD) 的蛋白质
贝勒医学院和德克萨斯儿童医院的研究人员已经确定了有效的、高度特异性的化合物，这些化合物会干扰与癌症有关的含溴结构域 (BD) 的蛋白质。这些称为 BET BD1 抑制剂的化合物是开发潜在更有效、副作用更少的抗癌药物的起点。
该团队在《美国国家科学院院刊》上报告说，贝勒药物发现中心 (CDD) 开发的新方法能够一次筛选数十亿种化合物，并精确识别与癌症蛋白结合的强效药物样分子。兴趣。这种方法的一个关键优势是价格标签——这些屏幕只是以前方法成本的一小部分。在细胞的实验室实验中，新的 BD1 抑制剂具有显着的抗白血病活性。
“含 BD 的蛋白质与癌症、炎症、传染病和代谢紊乱有关，并已成为多种疾病的潜在药物靶点，”主要作者之一、儿科血液学/肿瘤学助理教授 Joanna Yi 博士说在贝勒和德克萨斯儿童医院。“十多年的研究表明，BD 抑制剂可以帮助控制癌症的生长;但是，在临床试验中进行测试时，有些药物会产生副作用且疗效有限，从而阻碍了进一步的临床开发。这鼓励了我们小组寻找更有效的 BD-抑制剂。”
研究人员专注于鉴定人类蛋白质溴结构域和末端外 (BET) 亚组中第一个溴结构域 (BD1) 的特异性抑制剂。研究人员解释说，最近的研究表明，BD1 在驱动癌症方面非常重要。
“为了识别新的 BD1 抑制剂，我们利用了一种称为 DNA 编码化学技术的创新、更快和更具成本效益的药物发现工具，它使我们能够筛选数十亿种化合物，”第一作者 Ram K. Modukuri 博士说，病理学和免疫学系的职员科学家和贝勒的 CDD。
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