导读 为了寻找治疗致命疾病的新药,科学家们同时高速研究数百万个分子。在这些高通量筛选中,通常将酶作为靶标进行研究。英国巴斯大学的新研究表
为了寻找治疗致命疾病的新药,科学家们同时高速研究数百万个分子。在这些“高通量”筛选中,通常将酶作为靶标进行研究。
英国巴斯大学的新研究表明,用于这些筛选的实验室程序(或化验)的质量(以“Z”值衡量)对识别有效新分子的能力的影响比以前大得多之前以为。Z' 因子(永远不会大于 1.0)是研究人员查看所需信号能力的统计量度。它用于判断特定测定中的响应是否大到足以值得进一步关注。
作为这项新研究的结果,世界各地的制药公司和其他实验室将面临改进其研究新候选药物的技术的压力。
近年来,涉及酶的研究呈爆炸式增长。这些研究旨在确定可以开发成治疗癌症、传染病和神经退行性疾病等疾病的新药的分子。
“有很多疾病没有治疗方法,或者治疗方法不是很好,”领导该大学药学和药理学系研究的 Matthew Lloyd 博士说。“这解释了为什么使用高通量筛选开发新疗法的动力如此之大。”
在本月发表在《药物化学杂志》上的一篇论文中,Lloyd 博士确定了 75 个“命中”分子的例子,这些分子进入了早期药物发现的下一阶段。这是第一次涉及酶的高通量筛选受到如此集中的审查和分析。Lloyd 博士检查了 2002 年至 2020 年间发表的科学论文,发现命中频率与测定质量密切相关,这是通过 Z' 因子衡量的。
Lloyd 博士发现,0.65 的 Z' 因子的平均命中率为 0.22%,而 0.8 的 Z' 因子的平均命中率为 0.83%,清楚地证明了优化检测的重要性。
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