首次人体研究的初步结果表明，针对晚期实体瘤的潜在第二代表观遗传疗法具有可控的毒性和初步抗肿瘤活性
发表在《临床癌症研究》上的一项分两部分、首次人体、开放标签和多中心研究的初步结果(第 1 部分)表明，JNJ-64619178(一种新型选择性蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 抑制剂)的单一疗法( PRMT5)——在先前接受过或不适合标准治疗方案的晚期恶性实体瘤或 B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 患者中表现出可控制的剂量依赖性毒性，并取得了初步的抗肿瘤活性。
“蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 在几种人类癌症中过度表达，并已被证明通过表观遗传机制具有致癌特性。PRMT5 促进癌细胞的增殖、侵袭和迁移，因此代表了癌症药物发现中的一个有前途的靶点，”说Irene Braña，Vall d'Hebron 肿瘤研究所 (VHIO) 头颈癌小组首席研究员。
最近的研究表明，抑制 PRMT5 在多种肿瘤类型的癌细胞系和动物模型亚群中具有抗肿瘤活性。
这项研究由第一作者、佛罗里达州癌症专家/Sarah Cannon 研究所(美国)药物开发总监 Manish R. Patel 指导，旨在确定 JNJ-64619178 单一疗法的最大耐受剂量和推荐的 II 期剂量。以及评估这种潜在的新型第二代表观遗传疗法对先前接受过或不符合标准治疗方案的晚期恶性实体瘤或 B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 成年患者的安全性和初步疗效。
“根据我们报告的安全性数据和初步抗肿瘤活性，特别是针对 ACC 患者，我们已经确定了最大耐受剂量和推荐的 II 期试验剂量。据我们所知，这是 PRMT5 I 期研究的第一份完整报告Irene Braña 团队的临床研究员 Maria Vieito 表示：“抑制剂是一个吸引了广泛且持续的临床开发的目标。”
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