佛蒙特州的一个研究小组已获得一项专利，因为他们发现了一种分子，可以挽救受损的血管，同时保留健康的血管，并可以作为一种新的药物疗法的跳板，对高血压(心血管的主要危险因素)副作用更少肾脏疾病影响了美国大约三分之一的人
该小组的研究结果最近发表在《化学与生物学》杂志上，这是一项重要的发现，并于 2016 年 2 月 16 日获得了美国专利。
资深作者Wolfgang Dostmann博士是佛蒙特大学医学院药理学教授，他的团队专门研究血管中肌肉细胞的收缩功能。他说他们最近的发现并不是计划好的。在研究 cGMP 酶(称为蛋白激酶 1α (PKG 1α))的主要靶标的原子结构时，他和同事(包括第一作者和共同专利持有人 Thomas Moon 博士)获得了这一偶然发现。
多斯特曼说：“解决这一结构提高了我们对这种酶如何开启和关闭的理解。”他和他的团队推测，这种酶不仅可以通过其天然激活剂——分子 cGMP 来调节，还可以通过一系列仔细的调控来调节。设计合成肽。他们能够合成并确认一组独特的激活剂(称为“S-tides”的短合成肽)调节 PKG 活性的能力。这些 S 潮汐显示出一系列功效，并且对对于动脉舒张和血压调节至关重要的 PKG 1α 亚型具有高度特异性。研究人员确定，当直接应用于从动物模型中采集的动脉时，S-潮汐会激活与 PKG 1α 激活相关的关键生物信号成分，从而防止压力引起的血管收缩，从而导致高血压。
Dostmann说：“像硝酸甘油、伟哥(最初用于降压)和 Adempas(一种治疗肺动脉高压的药物)等药物都作用于这条信号通路。”他补充说，所有这些药物都旨在将细胞内 cGMP分子保持在适当的水平。水平升高。相反，S 潮汐不会改变 cGMP 的内源水平。
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