导读 范德比尔特大学生物化学家所在的团队正在大力开发抗菌药物来治疗单纯性尿路感染，这是一种普遍存在的细菌感染，影响着 50%–60% 的...
范德比尔特大学生物化学家所在的团队正在大力开发抗菌药物来治疗单纯性尿路感染，这是一种普遍存在的细菌感染，影响着 50%–60% 的女性一生。
在生物化学系主任、生物化学和医学教授 Neil Osheroff 的带领下，范德比尔特大学的研究人员首次对 Gepotidacin(一种一流的三氮杂苊类抗菌药物)针对大肠杆菌靶标的作用机制进行了系统分析。 —II 型拓扑异构酶促旋酶和 IV 型拓扑异构酶 — 以及耐药性的机制基础。大肠杆菌是大多数尿路感染的病原体。
该研究发表在《ACS传染病》杂志上。
Osheroff 说：“Gepotidacin 在大肠杆菌细胞中对旋转酶和拓扑异构酶 IV 表现出良好平衡的双重靶向作用，这反映在该化合物对这些酶的催化活性的类似抑制作用上。” “这一发现至关重要，因为它意味着要获得对 geoptidacin 的耐药性，两种不同的酶必须同时发生突变。这使得产生耐药性的可能性大大降低。”
这项研究是 Osheroff 实验室和全球生物制药公司葛兰素史克研究人员的联合项目，其数据正在提交给美国食品和药物管理局，作为葛兰素史克 (GSK) 使用gepotidacin 申请的“作用机制”部分治疗人类尿路感染。 Gepotidacin 有望成为数十年来首个被批准用于人类的新型抗菌药物。
该作品是Osheroff实验室近期发表的第二篇关于gepotidacin的论文。他们关于gepotidacin 的第一篇研究论文最近被ACS Infectiousdies评为该杂志前 10 年来阅读量和引用率最高的文章之一。
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