导读 德雷塞尔医学院的研究人员发现了一些新药，这些新药在缩小已转移到大脑的乳腺癌肿瘤方面取得了初步成功。这一发现标志着首次在小鼠模型中，...
德雷塞尔医学院的研究人员发现了一些新药，这些新药在缩小已转移到大脑的乳腺癌肿瘤方面取得了初步成功。这一发现标志着首次在小鼠模型中，针对大脑癌细胞中的关键代谢酶缩小了肿瘤。该研究结果发表在《药理学前沿》杂志上，可能发展成为更有效的乳腺癌脑转移疗法。
脑肿瘤的生长依赖于将大脑的能量来源醋酸盐转化为乙酰辅酶 A(一种参与碳水化合物、蛋白质和新陈代谢的生化反应并有助于能量产生的分子)，使用一种称为乙酰辅酶 A 合成酶 2 或 ACSS2 的酶。
有了这些知识，德雷塞尔大学的研究团队利用计算机模型来识别可以突破血脑屏障(困扰许多现有癌症患者药物选择的主要障碍)的稳定药物化合物，这些化合物可以与 ACSS2 结合、阻断其功能并缩小脑内肿瘤。
“目前可用的抑制剂效果不是很好，或者无法进入大脑，”医学院生物化学和分子生物学系教授兼主任、资深作者 Mauricio Reginato 博士说。
“这项工作仍处于早期阶段，但我们发现这些新型化合物可以穿过血脑屏障，有效地使肿瘤失去关键的能量来源。”
在实验室中，这两种被称为 AD-5584 和 AD-8007 的化合物能够选择性地杀死癌细胞，阻止动物模型中的肿瘤生长，同时还能减少癌细胞生存和生长所依赖的乙酰辅酶 A 和脂质。
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