佛罗里达州坦帕市(2021 年 11 月 22 日)——β-激动剂(β-激动剂)是唯一一种直接打开狭窄气道并使数百万哮喘患者更容易呼吸的药物，这是一种慢性呼吸道疾病。这些吸入药物会激活气道平滑肌细胞上的 b2 -肾上腺素能受体 (β2AR) 并使它们放松，扩张气道并增加气流。
然而，对于很大一部分哮喘患者，现有 β-激动剂的有效性不足以打开紧缩的气道，并且实现的临床益处似乎随着时间的推移而减弱，使他们不断与疾病作斗争。
“对于重度至中度哮喘患者来说，缺乏更有效的治疗或预防呼吸急促的疗法是一个主要问题，”研究副院长兼医学、分子药理学和生理学教授Stephen Liggett 医学博士说，和南佛罗里达大学健康 (USF Health) Morsani 医学院的生物医学工程。“随着经常使用 β-激动剂的增加，身体对这些支气管扩张剂的敏感性降低。”
这个过程被称为快速反应或药物脱敏，导致哮喘控制不足，导致急诊就诊和住院的次数增加——影响生活质量，并因医疗费用增加和缺勤和上学而造成经济损失。Liggett 博士的实验室与全国各地的合作者合作，了解 tachyphylaxis 的机制，旨在改进 β-激动剂。
在过去三年中，由 USF Health 领导的一个多机构研究小组研究了 4000 万种化合物，以确定那些激活 β2AR(β-激动剂)而不引起快速过敏反应的化合物。研究人员发现了一种这样的激动剂，它在结构上与所有化合物不同已知的传统β-激动剂。他们的临床前研究表明，另一种被称为偏向激动剂的 β-激动剂有望用于选择性治疗哮喘和其他阻塞性肺病。当根据需要使用药物时，这种偏向激动剂提供了一种治疗选择，而不会导致这些受体 (β2AR) 的快速关闭，或者在长期使用时观察到的有效性损失更大。
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