人类蛋白质的秘密之门可以打开新的药物机会

根据《自然》杂志的一项新研究结果，人类蛋白质表面潜在治疗靶点的数量比以前认为的要多得多。

巴塞罗那基因组调控中心 (CRG) 的研究人员开发的一项突破性新技术揭示了存在许多以前控制蛋白质功能的秘密门，从理论上讲，这些门可以显着改变疾病的进程作为痴呆症、癌症和传染病的变种。

该方法同时进行了数以万计的实验，已被用于绘制两种最常见的人类蛋白质中这些难以捉摸的目标(也称为变构位点)的第一张图，揭示了它们的丰富性和可识别的。

这种方法可能会改变药物发现的游戏规则，从而产生更安全、更智能和更有效的药物。它使世界各地的研究实验室能够发现和利用任何蛋白质中的漏洞——包括那些以前被认为“无药可救”的蛋白质。

蛋白质在所有生物体中都发挥着核心作用，并发挥着重要的功能，例如提供结构、加速反应、充当信使或对抗疾病。它们由氨基酸组成，在三维空间中折叠成无数不同的形状。蛋白质的形状对其功能至关重要，氨基酸序列中只有一个错误会对人类健康造成潜在的破坏性后果。

变构是蛋白质功能的一大未解之谜。当分子与蛋白质表面结合时会产生变构效应，这反过来会导致同一蛋白质的远处发生变化，从而通过远程控制调节其功能。许多致病突变，包括许多癌症驱动因素，由于其变构效应而具有病理性。

尽管它们具有根本的重要性，但变构位点非常难以找到。这是因为控制蛋白质在原子水平上如何工作的规则被隐藏在视线之外。例如，蛋白质可能会在传入分子的存在下变形，从而揭示其表面深处隐藏的口袋，这些口袋可能具有变构但仅使用常规结构测定无法识别。

药物猎人传统上设计的治疗方法是针对蛋白质的活性位点，即发生化学反应或目标结合的小区域。这些药物(也称为正构药物)的缺点是许多蛋白质的活性位点看起来非常相似，因此药物往往会同时结合和抑制许多不同的蛋白质，从而导致潜在的副作用。相比之下，变构位点的特异性意味着变构药物是目前可用的一些最有效的药物类型。许多变构药物可以治疗各种疾病，从癌症到艾滋病再到激素紊乱，都是偶然发现的。

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