钙拮抗剂的作用及不良反应（钙拮抗剂适合哪些病人）

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1、 治疗高血压轻度和中度高血压是钙拮抗剂最常用的适应症。在我国，高血压的主要并发症是脑卒中，而不是心肌梗死，因此推荐钙拮抗剂作为治疗老年高血压的一线药物。钙拮抗剂最大的优点是副作用轻微，长期使用不会产生耐药性。长效钙拮抗剂具有稳定持久的降压作用，有利于保护心、肾、脑等器官，可显著降低心脑血管疾病的发病率。对于糖尿病肾病患者，长效钙拮抗剂和血管紧张素转换酶抑制剂联合应用具有更好的肾脏保护作用。然而，短效钙拮抗剂，如硝苯地平，也是有用的。对于需要在短时间内快速降压的患者，舌下含服或口服硝苯地平片仍是一种简单有效的降压手段。需要注意的是，少数患者含硝苯地平后，心跳加快，面色潮红，血压不降反升。这时，他们应该迅速去医院，以防发生意外。治疗冠心病的钙拮抗剂是治疗冠心病的常用药物。但是，它并不适用于各种冠心病。目前，钙拮抗剂主要用于变异型心绞痛、冠心病合并高血压以及大部分疲劳性心绞痛患者。不适用于不稳定型心绞痛和心肌梗死的治疗。变异型心绞痛的特点是发作时间长，发作时有剧烈的胸痛症状，一般比劳累型心绞痛持续时间长，发作多在安静时间，尤其是凌晨。心绞痛的发生主要与冠状动脉痉挛有关。所以这类患者主要以药物代替介入治疗(包括冠状动脉支架植入术)。钙拮抗剂能扩张冠状动脉，解除痉挛，增加冠状动脉血流量，是变异型心绞痛的首选药物。硝苯地平为短效制剂，缓解冠状动脉痉挛效果更明显，被列为治疗变异型心绞痛的首选药物。如果效果不好，可以加用第二种钙拮抗剂或其他药物(如受体阻滞剂)。疲劳性心绞痛是指患者劳累或情绪激动时发生的心绞痛。有研究表明，氨氯地平在治疗稳定型心绞痛方面有较好的疗效。尽管如此，疲劳性心绞痛患者首选受体阻滞剂(如倍他乐克、阿替洛尔)，效果不好时选择或加用钙拮抗剂。如果合并高血压或对受体阻滞剂有相对禁忌症，钙拮抗剂可以作为首选。对于无症状心肌缺血发作，钙拮抗剂不如受体阻滞剂有效。因此，钙拮抗剂也应作为二线药物。但当禁用受体阻滞剂时，可将钙拮抗剂作为首选。急性心肌梗死和不稳定型心绞痛统称为急性冠状动脉综合征，其发病机制主要与冠状动脉斑块不稳定和破裂并发血栓形成有关。目前不推荐钙拮抗剂用于急性冠脉综合征患者。短效硝苯地平可增加不稳定型心绞痛患者心肌梗死的发生率和死亡率。最近一系列临床研究表明，硝苯地平可增加心肌梗死患者的死亡率；维拉帕米对心肌梗死没有有益的治疗作用，应避免使用。而噻嗪类和维拉帕米(维拉帕米)能使心率减慢，可选择性地用于治疗急性心肌梗死。肥厚型心肌病的治疗肥厚型心肌病是指无心肌肥厚原因(如高血压、长期大运动量)的不对称心肌肥厚。这种疾病在一般病人身上是遗传的。所以一旦发现，要尽快对家庭进行全面检查。维拉帕米是治疗肥厚型心肌病最广泛使用的药物。维拉帕米可以改善无禁忌症的肥厚型心肌病患者的多项指标。短效硝苯地平是否用于肥厚心肌的治疗

2、 考虑到用药的安全性，即使用于治疗此类患者的高血压或心绞痛，也应避免使用大部分钙拮抗剂。只有氨氯地平和非洛地平这两种长效制剂有临床试验表明长期用药是安全的，但不能提高患者的生存率。心律失常钙拮抗剂对阵发性心动过速效果最好，包括窦性心动过速、室上性心动过速和特发性室性心动过速。对房颤、房扑也有很好的疗效。钙拮抗剂更适用于高血压合并快速性心律失常。常用药物中，维拉帕米最好，其次是噻嗪，硝苯地平基本无效。治疗脑血管疾病的钙拮抗剂主要用于降低血压、治疗和预防中风、直接扩张脑血管和改善脑缺血。最近的研究发现，降压治疗在减少卒中方面的益处明显大于减少心肌梗死。然而，钙拮抗剂在中风急性期作为神经保护剂的临床有效性尚未得到证实。Ca2+参与了动脉粥样硬化的全过程，因此理论上钙拮抗剂可能会阻碍动脉粥样硬化的形成和发展。最近的一项国际临床研究也证明，钙拮抗剂具有抗动脉粥样硬化的作用。然而，一些研究表明，钙拮抗剂对动脉粥样硬化的过程没有明显的作用。钙拮抗剂治疗动脉粥样硬化需要更多的证据。因此，目前钙拮抗剂还不能用于临床抗动脉粥样硬化。钙拮抗剂钙拮抗剂是指在细胞水平选择性阻断钙离子通过细胞膜进入细胞，从而降低细胞内钙离子浓度的一类药物。它主要作用于心脏和血管。目前，钙拮抗剂按作用特点和持续时间可分为三代：第一代钙拮抗剂为短效制剂，代表药物为硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓等。现阶段仍是我国最常用的降压药。这种制剂需要一天多次服用，可引起血压的巨大波动，反射交感神经兴奋，增加心肌耗氧量，易诱发心律失常，不能有效地降低心脑血管疾病的发病率和死亡率。第二代钙拮抗剂是中间制剂，分为两个亚类。A类基本上是第一代钙拮抗剂的缓释控释制剂，是近10年发展起来的新剂型。其代表药物有硝苯地平控释片、非洛地平缓释片、硝苯地平缓释片。这类药物每天服用1-2次，降压效果24小时稳定，可避免晨起高血压，有助于减少脑血管疾病的发生，服用后头痛、潮红、心悸等副作用也明显减少。B类为新化合物，代表药物为尼群地平、尼莫地平、尼索地平。第三代钙拮抗剂为长效制剂，包括氨氯地平(络活喜)和拉西地平。发现长效钙拮抗剂作为基础降压药物，可用于伴有缺血性心脏病的高血压患者。现在，越来越多的患者开始使用长效钙拮抗剂进行降压治疗。

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