糖尿病降血糖药物的种类及适应症（糖尿病的常用降糖药物）

大家好，乐天来为大家解答以下的问题，糖尿病降血糖药物的种类及适应症，糖尿病的常用降糖药物很多人还不知道，现在让我们一起来看看吧！

糖尿病是一种严重危害人类健康的慢性代谢性疾病，在我国患病率较高。从2001年到2010年的十年间，我国糖尿病患病率增加了两倍多，20岁以上人群总体患病率达到9.7%。糖尿病患者人数已超过9200万，成为严重的公共卫生问题。糖尿病作为一种慢性病，伴随患者一生。糖尿病对人体的主要危害是其各种慢性并发症，而预防并发症和延缓其发展的最根本措施就是控制血糖。目前临床上使用的降糖药种类繁多。由于个体差异，糖尿病的治疗强调个体化的治疗方案，所以对糖尿病患者来说，对常用降糖药物有一个基本的了解，对更好的控制血糖是非常有帮助的。目前大多数糖尿病患者对各种降糖药并不了解，甚至有很多误解。就像打仗一样，只有了解自己手中武器的特点和敌人的缺陷，才能更有效地消灭敌人，知己知彼，百战不殆。

为了更好地了解降糖药物的特点，我们先简单回顾一下糖尿病的基本病理特征。

糖尿病的基本病理特征

人体内具有降血糖作用的激素只有一种，即胰岛素，所以糖尿病血糖异常升高主要是由于胰岛素的异常，一方面是胰岛素分泌不足、有缺陷，另一方面是机体对胰岛素的作用不敏感，也就是常说的胰岛素抵抗。1型糖尿病的主要矛盾是胰岛素分泌不足，因此外源性胰岛素补充是其主要治疗手段。在二型糖尿病的早期，胰岛素抵抗是主要矛盾。随着病程的延长，胰岛素分泌不足逐渐成为主要矛盾。

人体胰岛素的生理分泌主要分为基础分泌和进餐时大剂量分泌。基础分泌是指胰岛细胞在人不进食时维持一种持续的低剂量胰岛素分泌，与体内其他降糖激素协同作用，使基础血糖保持在一个较窄的范围内。空腹血糖的主要来源是肝脏通过糖原异生和糖原分解输出葡萄糖。当基础胰岛素分泌不足或其他降糖激素分泌较多时，基础血糖或空腹血糖就会升高。饭后，由于葡萄糖的刺激，胰岛细胞有大剂量分泌，这种大剂量分泌的高峰出现在饭后10-30分钟，2-3小时后逐渐下降到基础水平。当体内胰岛素分泌延迟，总量不足时，会引起餐后血糖异常升高，而延迟分泌会使胰岛素在一餐后2-3小时内无法降至基础水平，从而引起下一餐前的低血糖。

基于上述机制，各种降糖药物通过不同的机制在高血糖的各个方面发挥降糖作用，基本上可以分为两大类，即口服降糖药物和胰岛素：

口服抗糖尿病药物

口服降糖药可分为两类，即不促进胰岛素分泌的药物和促进胰岛素分泌的药物。

不促进胰岛素分泌的药物。包括双胍类、格列酮(胰岛素增敏剂)、-葡萄糖苷酶抑制剂等。这些药物有以下共同特点：1 .单独使用时，它们一般不会引起低血糖。反复低血糖会诱发心血管事件，损害中枢神经系统。严重的低血糖可能危及生命，并将破坏患者长期理想血糖控制的益处。2.这些药物可以联合使用，也可以与促进分泌的药物或胰岛素联合使用。3.可用于糖尿病各期(肝肾功能损害严重者除外)。4.所有患者都可以在糖尿病前期进行干预，以延缓糖耐量受损向糖尿病的转化。我们先详细介绍一下这类药物的特点。

1.双胍类：目前最常用的是二甲双胍，一般是初诊二型糖尿病的首选，尤其是肥胖超重患者。其主要机制是抑制肝脏葡萄糖的产生和输出，对降低空腹血糖有明显作用。同时可以抑制食欲，是降糖药物中为数不多的可以减肥的药物。

主要副作用是可逆的胃肠道反应，如腹痛、腹泻、恶心、呕吐等。可以从小剂量开始，250mg，一日两次，饭中或饭后服用，也可以使用肠溶片、缓释片，明显减轻胃肠不适。逐渐地，剂量可逐渐增加到500mg，每日2-3次，或850mg，每日两次，每日最大剂量不超过2000mg。

最严重的副作用是乳酸酸中毒。这种并发症的死亡率很高，但发生率也很低。使用二甲双胍的患者年发病率不到十万分之一，且多出现在有二甲双胍禁忌症的患者中。以前苯乙双胍(降糖灵)比较多，现在很多国家都停了。

很多患者担心二甲双胍会损害肾功能，这是错误的。二甲双胍本身不会损害肾功能，但主要通过肾脏排泄。如果有肾功能不全的患者，可能会引起药物的蓄积，导致乳酸升高。

禁忌症：肝肾功能损害者；缺氧患者，如慢性心功能不全、心力衰竭、慢性阻塞性肺疾病和外周血管疾病患者；慢性严重胃肠疾病患者和酗酒者；一般情况差，严重营养不良，消瘦。

另外需要注意的是，禁食手术、全身麻醉、含碘造影剂放射检查前48小时应停药。年龄不是考虑是否停药的因素。只要没有禁忌症，老年人也可以有效安全地使用。

2.-葡萄糖苷酶抑制剂

主要药物有阿卡波糖(白、卡波姆平)、伏格列波糖(倍欣)等。应在饭前立即服用或与第一口食物一起咀嚼。作用机理是延缓碳水化合物的降解和吸收，从而延缓和降低餐后血糖的上升时间和幅度，同时使血糖峰值后的低谷不明显，从而避免低血糖的发生。简单来说，就是糖尿病患者血糖的缓慢上升适应了胰岛素分泌的延迟，从而降低血糖。因此，这些药物主要是降低餐后血糖水平。

主要副作用为腹胀、腹泻、腹痛等消化道症状，但大部分可持续用药缓解。白糖平几乎不吸收进入血液循环，所以没有全身副作用，但如果剂量过大，如300mg，一天三次，也会导致肝功能异常。

禁忌症：有明显消化吸收障碍的慢性肠道功能障碍；肠道器质性病变患者，如有严重疝气、肠梗阻者禁用。

需要注意的是，如果白唐平与其他降糖药或胰岛素合用时出现低血糖，应服用葡萄糖、牛奶或蜂蜜。如果使用蔗糖或普通甜食，血糖无法迅速升高。

3.格列酮

主要是罗格列酮(文迪雅、泰罗)、吡格列酮(爱可多、瑞通)等。每天一次，每次1-2片。作用机制是降低胰岛素抵抗，提高机体的胰岛素敏感性，从而延缓胰岛细胞功能的下降。

然而，近年来，罗格列酮增加心血管风险的争议引起了糖尿病患者和一些临床医生对罗格列酮应用的关注。然而，随后的临床证据表明，合理使用罗格列酮可以避免或减少心血管相关事件的发生。罗格列酮的副作用主要是增加水钠潴留，导致心力衰竭加重。此外，这些药物还会增加骨折的风险。因此，目前临床使用的原则是心力衰竭患者不使用格列齐特，不适合有明显水肿、肾脏病变的患者、老年患者、病程长的患者以及使用胰岛素或硝酸酯类药物的患者。因此，苏的使用

临床常用的有格列本脲(格列本脲)、格列吡嗪(美匹达和迪沙片)、格列齐特(达摩克)、格列喹酮(氨基葡萄糖)、格列吡嗪控释片(瑞益宁)、格列齐特缓释片(达摩克缓释片)和第三代磺脲类药物格列美脲(爱茉莉)。适用于不能控制或耐受其他口服降糖药的非肥胖型二型糖尿病和肥胖型二型糖尿病。

首先，从降糖强度来说，格列本脲和格列美脲的作用更强，格列喹酮较弱，但因为只有5%；由肾脏排泄，故适用于轻中度肾功能不全患者或老年人。而格列本脲由于长期与胰岛作用点结合，在磺脲类药物中发生低血糖的概率最高，容易发生严重低血糖，且难以纠正。格列美脲的降糖作用不仅促进胰岛素分泌，还具有强大的胰外作用，提高胰岛素敏感性。而且格列美脲与胰岛细胞上的受体结合快，起效快，解离快，所以低血糖少。

其次，磺脲类药物常见的副作用是低血糖和体重增加，但一些长效剂型，如格列齐特缓释片和格列吡嗪控释片，低血糖的机会较少，对体重的影响也较小。而且近年来人们逐渐认识到高胰岛素血症的危害，所以理想的磺脲类药物可以理想地控制血糖，同时尽量减少全天刺激胰岛素分泌的总量，可以“节省胰岛素”，从而减轻胰岛细胞的负担。在这方面，格列吡嗪控释片、格列喹酮缓释片和格列美脲具有一定的优势，并且由于其一日一次的用药模式，依从性更高，更有利于血糖的长期控制。

然后就是缺血预处理的问题，缺血预处理是心脏在缺血缺氧时扩张血管，保护心肌的一种机制。磺脲类药物可削弱这种保护机制，增加心肌梗死的死亡率。目前，格列本脲是常用的主要磺脲类药物，可能会削弱这种保护作用，而格列齐特、格列吡嗪和格列美脲对心血管系统没有不良影响。因此，对于心血管疾病高危因素患者或既往有心肌梗死病史的患者，应选择磺脲类药物。

2.格列奈促分泌素

瑞格列奈(诺和龙)和那格列奈(唐力)是临床常用药物。后者的降糖强度比前者弱，但同时低血糖的发生也少。

这些药物在作用机制、适用范围和副作用方面与磺脲类药物相似。临床观察表明，如果磺脲类药物无效，这些药物也无效，但当这些药物不能令人满意地控制血糖时，可以改用磺脲类药物。

其作用特点是起效快、代谢快，对胰岛细胞的分泌作用是葡萄糖依赖性的。血糖水平越高，其分泌作用越强，因此低血糖发生较少，可以促进第一相胰岛素的分泌，更符合生理，对控制餐后血糖更好。

安全性好，不影响心脏的缺血预处理；轻中度肾功能不全患者仍可安全使用。

比较灵活，可以随餐吃药，不吃饭不吃药。传统的磺脲类药物(如格列吡嗪、格列喹酮)需要在饭前30分钟服药，因此格列奈更适合于进餐时间不规律的患者。

但对近一年内有心力衰竭、不稳定型心绞痛、严重心律失常、心肌梗死的患者，应给予临床护理。

3.基于肠促胰岛素激素的药物

这些药物近年来已用于临床。它们已经在美国和欧盟上市4年，在中国上市1年。由于它们是新药，有必要简要介绍它们的作用机制：

餐后回肠和结肠的L细胞释放胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)，刺激细胞以葡萄糖依赖的方式释放胰岛素，抑制细胞释放胰高血糖素，从而抑制胃排空，减少摄食量，减轻体重。临床前模型已经证实GLP-1可以促进细胞的恢复。

但是这些激素在体内降解非常快，所以主要有两种基于肠促胰岛素的药物。一类是胰高血糖素样肽-1的类似物，既能发挥胰高血糖素样肽-1的作用，又不易降解，包括艾塞那肽和利拉鲁肽，皮下注射，固定剂量，每天1-2次；一种是通过抑制降解胰高血糖素样肽-1的酶来增加胰高血糖素样肽-1的浓度。目前国内用的是磷酸西他列汀，一天一次。

这类药物的特点是其促进胰岛素分泌的作用是葡萄糖依赖性的，血糖正常时不刺激分泌，因此低血糖发生较少；能抑制胰高血糖素的分泌，对所有阶段的糖尿病患者都有效；是目前动物实验中能促进胰岛细胞恢复，增加胰岛细胞数量的药物。

主要副作用是胃肠道反应，尤其是前两次注射，10%左右；%的患者出现恶心，而西格列汀较少，临床上耐受性较好，前两种药物费用较高。

但毕竟这类药物临床使用时间短，其临床疗效和安全性有待进一步验证。

胰岛素

有些患者担心胰岛素的使用，担心“成瘾”。这种想法是错误的。有些糖尿病患者因为胰岛功能基本衰竭，需要胰岛素治疗，所以需要外源性胰岛素补充来控制血糖。70-80%的二型糖尿病患者病程超过8年；需要胰岛素治疗。但是，胰岛素肯定比口服药物更容易出现低血糖和体重增加。

1.胰岛素的类型：

来源有动物胰岛素、人胰岛素和胰岛素类似物。

有速效胰岛素、短效胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素，还有速效、短效、中效按一定比例混合的预混胰岛素，如诺和灵30R代表30%；短效胰岛素和70%；中间胰岛素混合，诺和锐30表示30%；可用胰岛素和70%；中间胰岛素混合物。

2.胰岛素的适应症：

1型糖尿病患者；糖尿病患者的强化治疗；二型糖尿病患者有急性和慢性并发症；处于各种紧急情况(手术、感染、外伤等)的糖尿病患者。);新诊断的严重高血糖患者(空腹血糖gt；15 mmol/L)；非药物治疗和/或口服治疗期间血糖不能达标；由于口服药物的副作用，坚持用药是不可能或不合适的；经过正规治疗和口服药物，糖化血红蛋白GT；7%;人；瘦弱的糖尿病患者。

3、胰岛素治疗计划：

胰岛素补充疗法

继续口服降糖药，保持原剂量不变，早餐前或睡前加用中效或长效胰岛素。如果每日胰岛素用量超过30个单位，血糖仍未得到理想控制，就需要停止口服药物，这就是胰岛素替代疗法。

胰岛素替代疗法

常见的方案有两种：一种是早餐和晚餐前注射两次预混胰岛素。这种方案的优点是方便，依从性好，缺点是血糖不易控制，如空腹和午餐后血糖高，午餐前和睡前易发生低血糖。另一种是三餐前注射短效胰岛素，睡前注射中长效胰岛素。优点是胰岛素用量少，调整灵活，餐后和空腹血糖基本可以控制在理想状态。缺点是注射次数太多，不方便。

如果胰岛素用量较大，也可以联合使用胰岛素增敏剂、阿卡波糖、二甲双胍等药物。

如果血糖波动较大，容易发生低血糖，可以考虑使用胰岛素类似物或胰岛素泵进行治疗。

普通胰岛素之所以容易出现血糖波动，主要是由外源性胰岛素的吸收和作用特点决定的(作为餐用胰岛素的短效胰岛素起效慢、清除慢，而作为基础胰岛素的中效胰岛素在高峰时才起效)，所以会出现胰岛素类似物和胰岛素泵，会更接近人体胰岛素的分泌和作用特点。

中药

最后，有必要简单提一下中医在糖尿病治疗中的作用。中药在缓解症状、降低胰岛素抵抗、提高体质、配合西药更好地发挥降糖作用、预防慢性并发症等方面有很好的综合调理作用，但降糖不是中药的优势，仍处于辅助地位。临床上确实有一些中药或方剂有一定的降血糖作用，但作用机制不明确，降血糖作用有限。单纯依靠中药或中成药往往难以控制血糖。在我们的临床中，只有不到10%的患者可以通过单独使用中药或中成药来控制血糖。且多为病程短、胰岛功能储备好的患者和部分老年患者。降糖西药作用机理明确，疗效肯定，服用方便。因此，糖尿病的治疗应取中西医学之长，避其短，合理应用，以达到最佳疗效。控制血糖达标是糖尿病治疗的基础。患者无需担心西药增加肝肾负担，抵制西药降糖药。任何药物都是经过肝肾代谢的。这些降糖药物目前都没有明显的肝肾毒性，患者的心理很容易被目前市面上一些添加降糖西药的被称为“纯中药”的非正规药物或保健品所欺骗。

总之，糖尿病的药物治疗原则是先控制血糖达标，以减少慢性并发症的发生；然后就是药物的精挑细选。例如，早期二型糖尿病患者应选择非促胰岛素药物或格列奈等短效促分泌素，以减轻胰岛的负担，从而延缓胰岛功能的下降；强调个体化治疗方案是必要的。由于每个患者的胰岛素敏感性和胰岛功能下降的程度和速度不同，患者不能根据其他患者的用药经验来调整自己的用药方案，而应做好血糖监测，找出自己的疾病特点，配合专科医生制定出自己的治疗方案。

本文到此结束，希望对你有所帮助。

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