一对针对神经内分泌肿瘤中过度表达的生长抑素受体的铜放射性核素已被证明可以成功识别肿瘤并提高生存率。根据《核医学杂志》12 月号发表的新研究,显像剂64Cu-CuSarTate 在神经内分泌肿瘤小鼠模型中产生了高质量的正电子发射断层扫描 (PET) 图像,而其治疗对应物67Cu- CuSaTate 在缩小肿瘤体积和延长寿命方面非常有效。该研究还证明了以两次分次剂量(而不是一次剂量)提供放射性核素治疗的优势。
神经内分泌肿瘤通常采用68Ga-DOTA-奥曲酸盐进行诊断,并采用177Lu-LuTATE 肽受体放射性核素疗法进行治疗。然而,使用两种不同的化学元素(Ga和Lu)可能会导致组织生物分布不一致,因为它们不具有相同的结合和内化相互作用。“理想情况下,应该使用化学性质相同的‘成像治疗’放射性核素对与相同的靶向剂结合来进行诊断和治疗。”位于澳大利亚维多利亚州墨尔本的墨尔本大学化学专业。
在这项研究中,研究人员利用临床前小鼠模型来探索化学上相同的放射性核素对64Cu-CuSarTate 和67Cu-CuSarTate。为了评估64Cu-CuSarTate 积极识别肿瘤的能力,在注射放射性示踪剂后一小时和四小时进行 PET 成像。四小时成像完成后,对小鼠实施安乐死并进行生物分布研究。
还进行了多种治疗实验来评估67Cu-CuSaTate的功效。首先,给小鼠注射 5 MBq 的177Lu-LuTATE、5 MBq 的67Cu-CuSarTate 或盐水,并监测肿瘤生长。在第二个实验中,小鼠被注射总共 30 MBq 的177Lu-LuTATE、67Cu-CuSarTate 或盐水,可以单次静脉注射,也可以分两次 15 MBq 注射,间隔两周;然后监测肿瘤生长。
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