导读 洛桑联邦理工学院的一项突破性研究导致了口服环肽的开发，为各种疾病(尤其是癌症)的药物开发提供了新的可能性。几十年来，大量对于治疗各种...
洛桑联邦理工学院的一项突破性研究导致了口服环肽的开发，为各种疾病(尤其是癌症)的药物开发提供了新的可能性。
几十年来，大量对于治疗各种疾病至关重要的蛋白质仍然无法通过口服药物治疗。传统的小分子通常难以与具有平坦表面的蛋白质结合，或者需要对特定蛋白质同系物具有特异性。通常，针对这些蛋白质的较大生物制剂需要注射，限制了患者的便利性和可及性。
在《自然化学生物学》杂志上发表的一项新研究中，洛桑联邦理工学院 Christian Heinis 教授实验室的科学家们在药物开发方面取得了一个重要的里程碑。他们的研究为新型口服药物打开了大门，解决了制药行业长期存在的挑战。
海尼斯说：“许多疾病的靶点已经确定，但无法开发出结合并到达这些靶点的药物。”“其中大多数是癌症类型，这些癌症中的许多靶标是蛋白质-蛋白质相互作用，这对肿瘤生长很重要，但无法被抑制。”
该研究重点关注环肽，这是一种多功能分子，以其在结合具有挑战性的疾病靶点方面的高亲和力和特异性而闻名。与此同时，开发环肽作为口服药物已被证明是困难的，因为它们被胃肠道快速消化或吸收不良。
Heinis 说：“环肽对于药物开发非常感兴趣，因为这些分子可以与困难的靶标结合，而使用现有方法生成药物一直面临挑战。”“但环肽通常不能作为药丸口服给药，这极大地限制了它们的应用。”
自行车运动的突破
研究小组以凝血酶为目标，凝血酶是一种关键的疾病靶点，因为它在血液凝固中发挥着核心作用。调节凝血酶是预防和治疗中风和心脏病等血栓性疾病的关键。
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