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本研究的目的是增强从亚马逊植物中提取的化合物的抗肿瘤活性

巴西研究人员准备了一种改良形式的生物碱,由亚马逊雨林的原木藤钩藤制成。

单位鬼针草是一种药用植物,俗称猫爪。天然生物碱被广泛用于对抗肿瘤和炎症,它们可以帮助调节免疫系统。科学家们正试图设计更多的治疗化学品。

这项研究得到了圣保罗研究基金会(FAPESP)的支持,由圣保罗里贝罗普雷托大学和圣卡洛斯联邦大学的研究人员进行。结果发表在《科学报告》。

生物碱是由植物或微生物产生的有机化合物,在医学上已经使用了很长时间。吗啡就是一个例子,它是从罂粟中提取的。

最近的研究表明,对某些生物碱的化学结构进行微小的修饰可以增强它们的治疗效果。比如长春碱的化学结构中通过氟添加了氟长春碱,长春碱是长春花产生的天然生物碱。

美国研究人员证明,氟长春碱的抗肿瘤活性是天然化合物的30倍。

“当我们比较长春碱和生物碱衍生的结构u .花卉和植物时,我们发现其中一个生物合成途径高度相似,因此我们进行了类似的修饰:我们替换了芳香环中的氢和氟原子[分子结构的一小部分],”UNAERP生物技术系教授、本文第一作者Adriana Aparecida Lopes说。

这种微小修饰的结果是产生了一种新的生物碱,称为6-氟异茶碱,它有三个芳香氢和一个氟,而不是天然生物碱的四个芳香氢。研究人员还通过用甲基取代芳族氢来生产类似物7-甲基异茶碱。

这项研究得到了FAPESP的支持,并得到了“青年研究人员资助计划”和圣保罗国际合作研究计划下的定期研究资助。

在FAPESP联合发布的方案征集中,刚刚选定了一个进一步研究的项目。国家供资机构理事会(CONFAP);国家科学技术发展委员会,巴西政府机构;和欧洲研究理事会(ERC)。

新项目将与德国马克斯普朗克化学生态研究所所长莎拉奥康纳合作开展。

实验室设备

生物碱被鬼针草自身的代谢途径修饰。在实验室培育小于15厘米的幼苗(幼苗),并给它们补充水分和养分。天然生物碱的前体在结构上稍加修饰,然后加入到液体介质中。

洛佩斯解释说,“这个方案被称为前体定向生物合成。”“合成是由植物完成的。我为它提供了一种类似的关键中间体(前体),它被捕获并插入其代谢途径,形成新的生物碱。这是‘绿色化学’,完全不含溶剂或试剂,采用试管苗系统。”

让植物生长30天,然后提取。通过不同类型的液相色谱和质谱分析提取物,根据提取物中相应的离子来鉴定提取物中的物质。表征后,通过化学(色谱)方法分离生物碱类似物。

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