新加坡国立大学 (NUS) 药学系的科学家开发了一种改进的药物，用于治疗最常见的心律失常——心房颤动 (AF)。这个由 8 名成员组成的研究团队花了 8 年时间实现了这一技术突破，该技术突破可以使全球数百万 AF 患者受益。
房颤是一种严重的疾病，可导致心力衰竭、早期死亡和中风。对于 AF 患者，目前有一些药物用于控制 AF 和维持正常节律。具有讽刺意味的是，这些药物在治疗 AF 时会促进下心腔出现不同类型的心律紊乱，也称为室性心律失常，这可能更危险甚至致命。这些现有的 AF 药物中的一些对其他器官也有毒，例如肝脏、肺和甲状腺。因此，开发有效和更安全的药物来治疗 AF 的需求尚未得到满足。
新药候选药物Poyendarone已申请专利。研究小组已经在实验室研究中测试了 poyendarone，并且有希望的结果使该药物成为改变游戏规则的药物，在临床试验中具有更高的安全性和有效性。值得注意的是，自 2009 年以来，还没有监管部门批准的 AF 药物。
该研究结果于 2022 年 3 月 16 日首次发表在《医药学报 B 》杂志上。
减少副作用的新有效药物
由新加坡国立大学药学系 Eric Chan 教授领导的研究小组发现，目前用于 AF 的药物决奈达隆会导致一种关键的心脏酶失活。通常，该酶将不饱和脂肪酸转化为促进心脏生理功能(例如正常跳动和心肌细胞健康)的代谢物。决奈达隆被心脏酶代谢形成一种药物代谢物，该代谢物可以不可逆地与酶的活性位点结合，从而使其失活。酶的失活反过来导致室性心律失常。因决奈达隆而出现室性心律失常的患者必须立即停药，同时考虑其他治疗方案。
有了这些知识，NUS 团队通过改变决奈达隆的化学结构成功地规避了这种潜在的致命副作用。这是通过用氘原子微妙地替换药物分子上的选定氢原子来完成的，这一过程称为氘化。通过这种变化，代谢物的反应性降低，不再能够使关键的心脏酶失活。通过实验室研究，研究小组还发现，改进后的药物保留了一些与药物相关的有利特性，例如它如何有效地治疗 AF 并且可以被身体有效地处理。与决奈达隆一样，新的药物分子波延达隆有望以片剂的形式给药。
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