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1、 抗抑郁药主要作用于中枢神经系统的间脑,尤其是下丘脑,其次是边缘系统,药理作用复杂。常用的抗抑郁药包括三环类(如阿米替林、多塞平、丙咪嗪、氯丙咪嗪等。)、四环素类(如马普替林)、单胺氧化酶抑制剂(如苯乙肼和吗氯贝胺)、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(如氟西汀、帕罗西汀、舍曲林和三唑酮)。
2、 文章名称
3、 规格和包装
4、 特性、用法和副作用
5、 一个
6、 丙咪嗪
7、 10毫克*100
8、 25毫克*100
9、 环状抗抑郁药(TCA)是去甲肾上腺素/5-羟色胺再摄取抑制剂,主要阻止突触前膜去甲肾上腺素再摄取,阻断M、H1和1受体。可用于各种抑郁症,尤其是精神运动迟缓。对精神分裂症伴发的抑郁症几乎无效,可加重运动性抑郁和焦虑性抑郁。还可用于小儿遗尿症、注意缺陷多动综合征、恐惧症、强迫症等。口服易吸收,有首过效应。Tmax为14h,T1/2为1924h,有效血药浓度为150225 ng/ml。活性代谢物有去甲丙咪嗪、2-羟基丙咪嗪、2-羟基丙咪嗪等。但当与葡萄糖醛酸结合时,它们被灭活。活性代谢物和原药可通过血脑屏障和胎盘屏障,从乳汁中排出。70%通过尿液排出,22%通过粪便排出。
10、 常见口干、多汗、便秘、视物模糊、尿潴留、肠麻痹及心电图改变。他们中的少数人过度活跃或诱发躁狂,偶尔会引起癫痫发作。会导致新生儿畸形。严重心、肝、肾疾病及癫痫患者禁用。老年人、青光眼、高血压和前列腺肥大患者慎用。一般不能与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)、抗胆碱能药、降压药合用。
11、 2
12、 氯米帕明,别名氯米帕明,商品名Anafranil Annafenni。
13、 10毫克*30
14、 25毫克*30
15、 25毫克*48
16、 环状抗抑郁药是去甲肾上腺素/5-羟色胺再摄取抑制剂。具有抗抑郁、抗焦虑、抗强迫的作用,能消除抑郁情绪,激发工作和社交的兴趣,振奋情绪,恢复活力。可用于治疗抑郁症、强迫症、恐惧症和焦虑症。是强迫症的首选。也用于恐惧症、焦虑、惊恐发作、慢性疼痛等。易于口服吸收,Tmax=4h,T1/2 17 ~ 28h(平均21h)。有效血药浓度为250700 ng/ml。活性代谢物是去甲氯米帕明。2/3从尿中排出,1/3从粪便中排出。口服25 ~ 75 mg/d,可逐渐增加,最多不超过300mg/d,分2 ~ 3次服用。
17、 主要副作用为轻度疲劳、嗜睡、头晕、口干、口苦、便秘、食欲不振、视力模糊、排尿困难。可能有体位性低血压、心电图改变、偶发性皮肤过敏和肝功能异常。老年人、青光眼、前列腺肥大者慎用;不应与MAOI和抗胆碱能药物合用。
18、 三
19、 阿米替林,商标是阿米替林
20、 25毫克*100
21、 本品为三环NE/5-HT再摄取抑制剂,具有较强的抗抑郁和镇静作用,还能增强中枢抑制作用。适用于情绪精神障碍性抑郁症、更年期抑郁症、神经性抑郁症和器质性精神病,对伴有失眠的抑郁症有满意疗效。具有抗抑郁作用强、有效时间短的临床特点。易于口服吸收,Tmax为8 ~ 12h,T1/2为9 ~ 25h。有效血药浓度为120ng/ml。活性代谢物是去甲替林。排泄缓慢,72小时后60%的剂量从尿液和粪便中排出。70%通过尿液排出,22%通过粪便排出。开始口服25 ~ 50mg/d,分三次服用,逐渐加大剂量。治疗剂量为150 ~ 250mg/d,维持剂量为50 ~ 150mg/d,老年人剂量一般为成人的1/3。
22、 主要副作用为口干、嗜睡、头晕、便秘、排尿困难、视力模糊、心律失常、体位性低血压,部分患者可出现肝功能异常。患有严重心脏病、青光眼、尿潴留、前列腺肥大者禁用;不应与抗胆碱能药物和MAOI合用。
23、 四
24、 多塞平多塞平,别名多塞平
25、 25毫克*100
26、 环状抗抑郁药是新的再摄取抑制剂。它具有很强的抗抑郁、抗焦虑、镇静和催眠作用。可用于各种类型的抑郁症、焦虑症、抑郁症。抗抑郁作用不如丙咪嗪和阿米替林,但镇静作用明显。抗焦虑效果一般一周内见效,抗抑郁效果一般7-10天见效。易于口服吸收,T1/2为8 ~ 24h(平均17h)。有效血药浓度为100ng/ml。活性代谢产物为去甲氧西平,T1/2为3181h。代谢迅速,大部分在24小时内随尿液排出。初始剂量为25mg,每日2 ~ 3次,常用剂量为150 ~ 300 mg/d。
27、 主要副作用为口干、便秘、尿潴留、视力模糊、头晕、心悸、低血压、恶心、呕吐、出汗、药疹、光敏感、局部水肿、性功能障碍。严重心、肝、肾疾病及癫痫患者禁用;老年人、青光眼、前列腺肥大者慎用;不应与抗胆碱能药、降压药和MAOI合用。
28、 五
29、 马普替林,Ludiomil ludi mei/马普替林的商品名
30、 25毫克*30
31、 25毫克*48
32、 四种环状抗抑郁药可抑制突触前神经元对NE的重吸收和少量5-HT重吸收。它们还具有抗组胺、中度抗胆碱能和镇静作用。具有很强的抗抑郁作用,是一种广谱抗抑郁药。具有见效快、效果明显的特点,可缓解焦虑、抑郁和精神运动障碍,适用于各种抑郁症。口服吸收缓慢但完全,Tmax为4 ~ 16h,T1/2为27 ~ 58h(平均43h)。口服150mg/d后,2周内达到100 ~ 400 ng/ml的平稳有效血药浓度。代谢产物与葡萄糖醛酸结合,约2/3从尿中排出,1/3从粪便中排出。初始剂量为50mg/d,治疗剂量为75 ~ 150 mg/d,可一次服用或分2 ~ 3次服用。个别患者可加至300mg/d。
33、 副作用是口干、便秘、视力模糊、心动过速、头晕、震颤、睡眠障碍、皮肤过敏,偶尔出现躁狂。200mg/d以上剂量诱发癫痫的发生率较高,应进行脑电图监测。青光眼、癫痫、前列腺肥大及心、肝、肾功能不全者慎用。可增强去甲肾上腺素、肾上腺素、中枢抑制药和抗胆碱能药的心血管效应,应注意联合用药。不应与MAOI结合使用。
34、 六
35、 米塞林,别名米塞林,商品名托尔冯托尔凡
36、 60毫克*30
37、 四种环状抗抑郁药选择性阻断突触前膜的2受体,也有较强的5-HT2和H1受体拮抗作用。起效快,有抗抑郁、镇静催眠、抗焦虑的作用。用于各种抑郁症,但对内源性双相抑郁疗效差。可改善睡眠,也可用于焦虑症和强迫症。口服易吸收,Tmax=3h,T1/2为14 ~ 33h(60岁以上3315h)。口服6天后达到平稳血药浓度,有效血药浓度为25 ~ 70 ng/ml。95%肝脏代谢,代谢产物为8-羟基化、8-羟基去甲基化和N-氧化,前两者有活性。代谢产物与葡萄糖醛酸结合后迅速排出体外,主要从尿中排出,1% ~ 2%以原药形式排出体外。口服30mg/d至60 ~ 150 mg/d,睡前服用一次。维持剂量为60毫克/天
38、 与三环类药物相比,心血管毒性较小,抗胆碱能不良反应轻微,口干、便秘、嗜睡等不良反应一般可耐受。偶尔出现ALT一过性升高,少数老年人可出现T波改变,ST段降低。
39、 七
40、 曲唑酮曲唑酮,别名三唑酮,商品名Mesyrel美舒郁。
41、 50毫克*20
42、 三唑并吡啶化合物具有广泛的作用位点和受体,是相对选择性的5-HT再摄取抑制剂。它们对DA和组胺受体没有抑制作用,具有轻微抗胆碱能作用和广谱抗抑郁和镇静作用。适用于各种抑郁症,对睡眠障碍、烦躁不安、自杀念头等症状有较好的疗效。对阳痿、前列腺肥大有一定的治疗作用。Tmax=1h,T1/2为5 ~ 9h,活性代谢产物为间氯苯酚哌嗪,以良好的代谢方式从尿中排出
43、 主要副作用有嗜睡、头晕、头痛、乏力、震颤、口干、便秘、恶心、体位性低血压、心律失常、阴茎勃起等。孕妇和哺乳期妇女不宜使用;可以增强中枢抑制药的效果。
44、 八
45、 氟西汀,商品名百忧解;优克,奥美定,优克,氟西汀胶囊,氟西汀片。
46、 10毫克*14
47、 20毫克*14
48、 20毫克*28
49、 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)是一种代表性药物。对突触后膜受体无下调作用,对胆碱能受体、受体、组胺受体无亲和力,故无抗胆碱能副作用,无低血压,对心脏影响小,无镇静作用。对抑郁症和强迫症有很好的疗效,还可用于精神分裂症后抑郁症、神经性贪食症和厌食症。一般治疗1 ~ 2周见效。易于口服吸收,Tmax为4 ~ 6h,T1/2为1 ~ 3天。肝脏代谢对细胞色素酶有很强的抑制作用。活性代谢物去甲氟西汀T1/2为7 ~ 15天。大部分与葡萄糖醛酸结合,少量作为原药排出,80%经尿液排出,15%经粪便排出。服用方便,因为半衰期长,漏服药物影响不大。起始剂量一般为20mg,老年人可从10mg开始。治疗剂量也是20mg/d,早上服用。治疗强迫症,剂量为20 ~ 80mg/d。
50、 副作用轻微,主要为恶心、厌食、震颤、失眠、焦虑,可通过持续治疗逐渐适应。皮疹的发生率为3%。高剂量会诱发癫痫,有时会诱发轻躁狂。长期治疗耐受性良好,药物过量是安全的。与三环类药物合用时,可增加后者的血药浓度,导致副作用增加。“5-HT综合征”在服用SSRI类药物时较为罕见,包括焦虑、意识障碍、震颤、肌阵挛等一组症状。体温过高可能预示着症状的出现。
51、 九
52、 帕罗西汀,赛乐特的商标名。
53、 20毫克*10
54、 SSRI抗抑郁药。抗抑郁作用与TCA相似,副作用小,有一定的镇静作用。适用于抑郁症,尤其是伴有明显焦虑症状和睡眠障碍的抑郁症和惊恐障碍。一般治疗1 ~ 2周见效。口服完全吸收,代谢第一遍后正常口服10天后达到平稳血药浓度。t1/2=24小时.肝脏代谢,无活性代谢物,肾脏排泄,少量从粪便排泄。携带方便。初始剂量一般为20mg,老年人可从10mg开始。治疗剂量也是20mg/d,早上服用。治疗2 ~ 3周后,可根据情况增加剂量10mg,剂量可达60mg/d。
55、 副作用轻微,主要为口干、恶心、厌食、便秘、震颤、失眠、射精障碍,可通过持续治疗逐渐适应。有时会诱发轻躁狂。癫痫患者、躁狂史者、孕妇及哺乳期妇女慎用。长期治疗耐受性良好,药物过量是安全的。可抑制细胞色素P450同工酶,与三环类药物阿米替林、丙咪嗪合用时,可使后者血药浓度升高,导致副作用增加。不建议与锂盐合用。不适合急停。迅速停药可导致睡眠障碍、易怒或焦虑、恶心、出汗、意识模糊等。
56、 10
57、 舍曲林舍曲林,左洛复、左洛复和维生素的商标名。
58、 50毫克*14
59、 SSRI抗抑郁药。抗抑郁作用与TCA相似,副作用小,有一定的镇静作用。适用于抑郁症和强迫症,尤其是伴有焦虑症状的抑郁症。一般7天左右见效。Tmax口服6 ~ 8h,T1/2=26h。肝脏代谢,代谢物去甲基舍曲林无活性,完全代谢并从粪便和尿液中排出。对CYP2D6有中度抑制作用。携带方便。初始剂量一般为50mg,治疗剂量为50mg。疗效差或耐受性好时,可逐渐增加剂量,每次50mg,最多200mg/d,早晨服用即可。老年人用药不需要特别调整。强迫症可能会出现很长时间。
60、 副作用轻微,主要是口干、恶心、便溏或腹泻、震颤、迟发性腹泻
61、 氟伏沙明,别名氟伏沙明,商品名Luvox石兰。
62、 50毫克*30
63、 SSRI类抗抑郁药对NE或DA抑制作用弱,与脑内Ach受体亲和力弱,不引起中枢和外周抗胆碱作用。对神经内分泌和心血管系统影响不大,无抗组胺作用。适用于各种抑郁症及相关症状的治疗,尤其适用于有明显自杀企图和强迫症状的患者,可用于伴有青光眼、前列腺肥大和心脏病的抑郁症。口服后Tmax为3.5 ~ 8h,T1/2约为15h,一般在10d左右达到平稳血药浓度。肝脏代谢,有11种代谢产物,无药理活性。其代谢物M2是CYP2D6的强抑制剂。90%通过尿液排出。老年人的药代动力学参数与年轻人相似。初始口服剂量一般为50mg/晚,逐渐增加至有效。治疗剂量为100 ~ 200mg/d,最高可达300mg/d,可分几次服用。抗复发剂量为100毫克/天
64、 副作用轻微,主要有恶心、嗜睡、便秘、焦虑、震颤、运动量减少、乏力等。早期,持续治疗后反应可消失。癫痫、肝肾功能不全、孕妇、哺乳期妇女慎用。药物过量更安全。与锂盐和色氨酸结合,可以增强5-HT的作用。
65、 12
66、 西酞普兰,西酞普兰的商品名是西普妙Xi乐泰。
67、 20毫克*14
68、 SSRI类抗抑郁药,无镇静作用,适用于各种抑郁性精神障碍。易于口服吸收,T1/2约为36h。肝脏代谢对肝脏细胞色素P450酶CYP1A2、CYP2C19和CYP2D6的抑制作用很小或很弱,对CYP3A4的抑制作用很小,特别适用于老年患者。口服,全天任何时间都可以服用。初始剂量为20mg/d,根据具体反应和抑郁程度可达60mg/d。对老年患者建议20mg/d,最大剂量可增至40mg/d,可分几次服用。抗复发剂量为100mg/d .轻度肾功能不全患者无需调整剂量,肝功能不全患者剂量不应超过30mg/d .
69、 副作用少见且轻微,对心脏无毒性,常见恶心、口干、嗜睡、出汗增多、腹泻、射精障碍等。一般发生在治疗前2周,继续治疗后反应可消失。与癫痫发作无相关性,但癫痫、躁狂史、肝功能异常者、孕妇及哺乳期妇女仍需慎用。西咪替丁可使西酞普兰的平均稳态水平适度增加。头孢拉定与锂盐、卡马西平、酒精无相互作用,与苯二氮卓类、抗精神病药、镇痛药、抗组胺药、抗高血压药、受体阻滞剂、心血管药物无药效学作用。自杀引起的药物过量可引起嗜睡、嗜睡、意识丧失、惊厥、心动过速、恶心、紫绀、震颤、出汗等症状。
70、 13
71、 文拉法辛,文拉法辛的商品名为Bolssom Bolexin和Enos。
72、 25毫克*16
73、 7毫克/150毫克* 14控释
74、 抑制NE/5-HT重摄取的环状抗抑郁药是最先抑制这两种递质重摄取的药物,其抗抑郁作用与丙咪嗪相当。主要用于抑郁症,也用于强迫症、惊恐发作和慢性疼痛。Tmax口服12h,T1/2口服4h,活性代谢物为O-去甲文拉法辛,T1/2口服10h。它是CYP2D6酶的弱抑制剂。初始口服剂量一般为25mg/次(严重者50mg/次),2 ~ 3次/天,以后每4天75mg/天,一般达到200mg/天。对于有自杀倾向的抑郁症,最大剂量应为375mg/天。
75、 副作用轻微,主要有恶心、嗜睡、头晕、口干、出汗、性功能障碍、血压升高等。肝肾功能不全者酌情减量,癫痫患者、血液病患者、孕妇及哺乳期妇女慎用。药物过量更安全。停药时,应在1 ~ 2周内逐渐减量。
76、 14
77、 吗氯贝胺,吗氯贝胺的商品名是朗天和科宇。
78、 150毫克*6
79、 100毫克*30
80、 选择性单胺氧化酶抑制剂(A-MAOI)。选择性和可逆性强;提高睡眠质量而不损害警觉性;毒副作用比传统药物更小更轻;对心脏和肝脏几乎无毒副作用;低限制酪胺食物摄入。适用于各种抑郁症、焦虑症、心境恶劣、惊恐障碍、儿童多动症。见效快,一般2周见效,5 ~ 9周疗效达到最高点。口服是安全的,Tmax约为1 ~ 2h,T1/2约为1 ~ 2h,肝脏代谢,产生19种代谢物,其中代谢物和1%的原药经肾脏排出,0.06%从乳汁中排出。不同年龄组之间的药代动力学参数无显著差异。西咪替丁可延长吗氯贝胺的代谢。通常的治疗剂量为300 ~ 450 mg/d,饭后口服,分2 ~ 3次服用。如有必要,第二周最大剂量可达600mg/d。减少老年人的数量。肝硬化患者需要减少到一半剂量,中度肾功能损害患者一般不需要调整剂量。
81、 不良反应主要有睡眠障碍、头晕、头痛、轻度血压不稳定、口干、震颤、恶心、出汗、心悸和可逆性意识障碍。
82、 禁忌症:对吗氯贝胺过敏、意识障碍、嗜铬细胞瘤;禁止使用以下药物,如杜冷丁、可卡因、5-HT再摄取抑制剂(包括三环类抗抑郁药)、美沙酮、麻黄碱、伪麻黄碱、苯丙醇胺和经典单胺氧化酶抑制剂;有孩子的残疾人。
83、 饭后很少出现严重的升压反应,但仍应定期监测血压;孕妇、哺乳期患者及肝功能不全患者慎用(必要时应为常量的1/3 ~ 1/2);避免含有高酪胺的饮食(如奶酪、酵母提取物、发酵大豆食品);咳嗽感冒的药要谨慎服用;已服用SSRI类药物者,如需服用该药,应停用上述药物4 ~ 28天(4 ~ 5个半衰期),方可使用;一般从吗氯贝胺转用其他药物应停药1天以上;TCA可与吗氯贝胺联合使用或连续使用;不建议与SSRI一起使用。
84、 15
85、 二甲基蒽丙胺,黛力新,黛力新,别名黛安神
86、 1 *20格令
87、 是0.5mg三氟噻吨二盐酸盐和10mg四甲基蒽丙胺盐酸盐(杂环类抗抑郁药)的混合物。通过两种药物的协同和拮抗作用,产生抗抑郁作用,减少锥体外系副作用。见效快,适用于神经官能症、各种抑郁焦虑状态、睡眠障碍、自主神经功能障碍、各种慢性疼痛。吸收迅速,3 ~ 4小时达到所需浓度的峰值,通过尿液和粪便排出,少量通过胎盘和乳汁分泌。成人2片/d,早上或上下午服用;严重者3片/d,上午2片,下午1片;老年患者一片/早晨;维持一片/早晨。
本文到此结束,希望对你有所帮助。
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