导读 十年前，当一种名为 BET 抑制剂的新药出现，用于治疗血癌和实体瘤时，人们对它寄予厚望。然而，自那以后，大量临床试验的结果描绘了一幅...
十年前，当一种名为 BET 抑制剂的新药出现，用于治疗血癌和实体瘤时，人们对它寄予厚望。然而，自那以后，大量临床试验的结果描绘了一幅更为复杂的图景——尤其是在乳腺癌方面。
现在，《自然结构与分子生物学》杂志发表的一项新研究解释了为什么这种疗法在治疗其他癌症方面继续显示出希望，但在治疗一种常见的乳腺癌方面却无效。“我们发现这些疗法只能阻断激活致癌基因的蛋白质的一部分，”阿诺德和梅布尔贝克曼教授罗伯特·G·罗德说。“事实证明这还不够。”
诱人的目标
癌症研究人员长期以来一直将目光投向一个由四种蛋白质组成的家族，统称为 BET，它们在许多癌症相关基因和通路中活跃。这些蛋白质(尤其是一种称为 BRD4 的蛋白质)是诱人的治疗靶点，因为它们利用溴结构域(一段 110 个氨基酸的片段，BET 蛋白质因此得名)与乙酰化组蛋白(帮助组织 DNA 的蛋白质)结合，从而作用于促进细胞存活的基因。
此外，在乳腺癌中，BET 蛋白会引发失控的转录循环，最终导致癌细胞不受控制地增殖。科学家希望，设计用于阻断溴结构域的 BET 抑制剂能够将这一循环扼杀在萌芽状态。
但临床试验屡屡未能证明 BET 抑制剂有效，特别是对于利用雌激素作为生长动力的乳腺癌。
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