根据The 研究人员领导的I/II 期 PETRA 试验的结果，一流的 PARP1 选择性抑制剂 saruparib 在同源重组修复 (HRR) 缺陷的乳腺癌患者中表现出令人鼓舞的早期疗效和良好的安全性。德克萨斯大学 MD 安德森癌症中心。
首次人体试验的结果由研究性癌症治疗学教授、美国癌症研究协会副总裁兼临床开发负责人 Timothy Yap 博士在2024 年美国癌症研究协会 (AACR) 年会上公布。治疗发现部门。
共有 31 名携带 HRR 缺陷突变的晚期乳腺癌患者接受了 60 毫克 saruparib 的最佳推荐剂量。客观缓解率为 48.8%，中位无进展生存期为 9.1 个月。该药物具有良好的耐受性以及药代动力学和药效学反应。
Yap 表示：“Saruparib 是一种一流的、高选择性、强效的新一代 PARP1 选择性抑制剂，具有广泛的治疗指数。” “与已批准的 PARP 抑制剂相比，saruparib 良好的安全性以及较低的剂量减少率可能使患者能够以最佳剂量维持更长时间的治疗，提供最大的药代动力学暴露和药效学参与，从而提高疗效。”
先前证明，聚 ADP 核糖聚合酶 (PARP) 抑制对于含有对 DNA 修复产生负面影响的基因突变(例如 BRCA1/2 突变)的癌症特别有效，因为这些癌症比其他癌症更依赖 PARP 蛋白来修复任何 DNA 损伤。通过抑制 PARP 蛋白，这些癌症无法修复其 DNA，导致无法复制，最终导致细胞死亡。
Saruparib 是选择性靶向 PARP1 的新一代口服抑制剂，而之前的 PARP 抑制剂同时靶向 PARP1 和 PARP2。虽然这些第一代抑制剂已成为某些癌症的治疗标准，但 saruparib 改进的安全性可能允许与其他治疗进行更多组合，并有机会为早期疾病阶段的患者带来 PARP 抑制剂的益处。
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